Upadacitinib CAS 1310726-60-3

Upadacitinib er et medikament som brukes til behandling av revmatoid artritt, psoriasisartritt, atopisk dermatitt, ulcerøs kolitt, Crohns sykdom, ankyloserende spondylitt og aksial spondyloartritt. kinaser.Disse enzymene er involvert i å sette opp prosesser som fører til betennelse, og blokkering av deres effekt bringer betennelse i leddene under kontroll.

Updacacitinib kan foreskrives av en revmatolog for voksne med moderat eller alvorlig revmatoid artritt. Det kan også brukes til å behandle psoriasisartritt.
Upadacitinib vil ikke startes hvis:
● Tilstanden din er ikke aktiv
● Du har ikke prøvd andre behandlinger for tilstanden din først
● Du har en infeksjon
Før du får foreskrevet upadacitinib, kan leger bruke et poengsystem for å vurdere hvor mange av leddene dine som er smertefulle eller hovne og hvordan du føler deg. Dette hjelper dem å finne ut hvor aktiv leddgikten din er. Du må også ta blodprøver før behandlingen starter for å se om stoffet passer for deg.
Legen din må sjekke om du tidligere har vært utsatt for tuberkulose (TB). Selv om du ikke har symptomer, kan bakteriene som forårsaker tuberkulose fortsatt være tilstede i kroppen, og du kan trenge et behandlingsforløp for å håndtere dette før du starter upadacitinib.
Hvis du noen gang har hatt hepatitt, kan det hende du trenger regelmessige kontroller for dette, da upadacitinib kan øke risikoen for at hepatitten kommer tilbake.
Upadacitinib er vanligvis foreskrevet sammen med metotreksat med mindre det er grunner til at du ikke kan ta metotreksat. Upadacitinib bør imidlertid ikke brukes sammen med andre immunsuppressive eller biologiske legemidler eller andre JAK-hemmere.
Upadacitinib anbefales ikke hvis du er gravid, planlegger å bli gravid eller ammer.
Legen din kan bestemme seg for ikke å forskrive upadacitinib hvis du har hatt eller har noen av følgende:
● Helvetesild
● Sykdom i lunger, lever eller nyrer
● Hjerteproblemer, høyt blodtrykk, høyt kolesterol eller blodpropp (dyp venetrombose eller lungeemboli)
● Magesår
● Kreft

Betennelsen av atopisk dermatitt (AD) er delvis forårsaket av immunsystemets budbringere kalt cytokiner som øker i blodet og huden. Flere av disse inflammatoriske cytokinene utøver sine effekter gjennom en kjemisk signalvei inne i celler kjent som JAK-STAT-veien (Janus Kinase-Signal-transduser og transkripsjonsaktivatorer).
JAK-familien har fire medlemmer – JAK-hemmere kan målrette mot ett eller flere av disse familiemedlemmene for å blokkere disse immunsignalene og hemme den inflammatoriske effekten av nøkkelcytokiner involvert i AD.
Upadacitinib virker ved selektivt å blokkere JAK1, som er et JAK-familiemedlem assosiert med flere cytokiner og andre veier som driver betennelse og kløe i AD.

Leddgikt
Fem studier med totalt nesten 4400 pasienter fant upadacitinib effektivt for å redusere symptomer hos pasienter med moderat til alvorlig revmatoid artritt. Disse studiene involverte vurdering av sykdomsaktivitet i 28 ledd i kroppen på en standardskala. De viste at upadacitinib var effektivt til å fjerne symptomene eller oppnå lav sykdomsaktivitet hos 43 til 48 % av pasientene; dette sammenlignet med redusert sykdomsaktivitet hos 14 til 19 % av pasientene som fikk placebo (en uvirksom behandling) eller metotreksat.

Psoriasisartritt
To studier som involverte over 2,000 pasienter med aktiv psoriasisartritt til tross for tidligere behandling, viste at upadacitinib, brukt alene eller sammen med metotreksat, var mer effektivt enn adalimumab (et annet legemiddel som brukes mot psoriasisartritt) eller placebo til å redusere symptomene av sykdommen. Mellom 57 og 71 % av pasientene på upadacitinib i en dose på 15 mg per dag oppnådde en reduksjon i symptomene etter 12 ukers behandling, sammenlignet med 65 % av pasientene behandlet med adalimumab og 24 til 36 % av pasientene på placebo.

Aksial spondyloartritt
For ankyloserende spondylitt viste en 14-ukes studie som involverte 187 pasienter hvis sykdom ikke kunne kontrolleres godt nok med andre behandlinger, at upadacitinib var effektivt for å redusere symptomene på sykdommen. Av pasientene som fikk upadacitinib, hadde rundt 52 ​​% en reduksjon i antall og alvorlighetsgrad av symptomer, sammenlignet med 26 % av pasientene på placebo.
I tillegg viste en studie som involverte rundt 300 pasienter med ikke-radiografisk aksial spondyloartritt hvis sykdommer ikke kunne kontrolleres godt nok med andre behandlinger at upadacitinib forbedret symptomene på sykdommen: symptomene forbedret seg med minst 40 % etter 14 uker hos 45 % av pasientene tar upadacitinib sammenlignet med 23 % av pasientene på placebo.

Atopisk dermatitt
Upadacitinib var effektivt til å rydde opp huden og redusere sykdomsomfang og alvorlighetsgrad hos pasienter med moderat til alvorlig atopisk dermatitt i tre hovedstudier med totalt 2 584 voksne og barn fra 12 år. Studiene sammenlignet effekten av to doser upadacitinib (15 og 30 mg daglig), brukt med eller uten kortikosteroider påført huden, med placebo.
Behandling med upadacitinib alene førte til redusert omfang og alvorlighetsgrad av sykdommen hos 60 til 70 % av pasientene som tok 15 mg-dosen og hos 73 til 80 % av de som tok 30 mg, sammenlignet med 13 til 16 % av pasientene som fikk placebo. Klar eller nesten klar hud ble oppnådd hos 39 til 62 % av pasientene som tok upadacitinib, sammenlignet med 5 til 8 % av pasientene på placebo.
Lignende resultater ble observert når upadacitinib ble brukt sammen med kortikosteroider: omfanget og alvorlighetsgraden av sykdommen ble redusert hos 65 til 77 % av pasientene som tok upadacitinib versus 26 % av pasientene på placebo; huden forsvant eller nesten forsvant hos 40 til 59 % av pasientene som tok upadacitinib, sammenlignet med 11 % av pasientene i placebogruppen.

Ulcerøs kolitt
To hovedstudier med 988 pasienter viste at upadacitinib var effektivt til å fjerne symptomer og forbedre betennelsen i tarmslimhinnen ved moderat til alvorlig aktiv ulcerøs kolitt hos pasienter hvis sykdom ikke hadde respondert på annen behandling eller som ikke kunne tolerere annen behandling.
Etter åtte ukers behandling hvor pasienter tok upadacitinib 45 mg eller placebo én gang daglig, var andelen pasienter på upadacitinib hvis symptomer var borte eller nesten borte, sammen med normal eller mild betennelse i tarmslimhinnen, 26 % i første studien og 34 % i den andre studien, sammenlignet med nesten 5 % og 4 % for de som tok placebo.

Crohns sykdom
To hovedstudier som involverte totalt 1 021 pasienter med moderat til alvorlig aktiv Crohns sykdom, viste at upadacitinib var effektivt til å forbedre symptomene på sykdommen. Etter 12 ukers behandling hvor pasientene tok upadacitinib 45 mg eller placebo én gang daglig, var andelen pasienter på upadacitinib hvis symptomer var borte eller nesten borte i de to studiene 40 % og 51 %, sammenlignet med 14 % og 22 % for de som tar placebo. Betennelse i tarmslimhinnen ble redusert med mer enn halvparten hos 35 % og 46 % av pasientene som fikk upadacitinib, sammenlignet med 4 % og 13 % hos pasientene som fikk placebo.